Rimegepant含氟药物, 治疗成人有或无先兆的偏头痛
2020年2月,美国食品药品监督管理局(FDA)批准3个新分子实体药物(NME), 用于治疗偏头痛的Rimegepant, 治疗杂合性家族性高胆固醇血症和动脉粥样硬化的单药Bempedoic Acid, 复方药Bempedoic Acid/Ezetimide。
其中,Rimegepant为含氟药物,该药由Biohaven研发及上市销售,商品名为Nurtec Odt,结构式如下:
Rimegepant是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂。在偏头痛的病理组织学中,CGRP受体的活化是重要的诱因。静注CGRP分子会导致偏头痛患者和非偏头痛个体产生持续性疼痛。因此,靶向CGRP及其受体的拮抗剂是重要的药物开发方向。Rimegepant药物的靶点为CALCRL(神经肽受体Calcitonin receptor-like)。
在美国约有4000万偏头痛患者,WHO将偏头痛归为10大致残类疾病。它表现为持续4~72个小时的发作,常见症状为伴随恶心,呕吐的中高强度的搏动性头痛,并对光,声等敏感。由于发作时严重干扰工作和生活,多数患者需要临床紧急治疗干预。Rimegepant药物将发挥其巨大的市场潜力。