3,3-二氟氧杂环丁烷:克级合成揭秘
3,3-二氟氧杂环丁烷:克级合成揭秘

氧杂环丁烷本身在酸性或高温条件下,不稳定、易开环;一般认为其环上3,3-二取代可以稳定小环骨架。而氟原子的引入,一般认为对于分子结构的空间走向和物化特性等方面有重要的影响, 因此3,3-二氟氧杂环丁烷作为一种生物电子等排体迭代的功能官能团,在药物发现中有着重要的应用。
近日,著名国际分子砌块公司 Enamine在Chem. Eur. J.期刊上发表了一篇研究性文章,介绍了3,3-二氟氧杂环丁烷类砌块分子相关的克级合成,
空间位阻和电子特性的量化, 物化特性(pKa、LogP)的测定, 化学稳定性。
作为药物候选分子的生物电子等排体的生物学评估等, 揭示了3,3-二氟氧杂环丁烷(3,3-diFOx)片段在早期药物发现中应用。
关键词:
偶氮二甲酸二乙酯 CAS: 1972-28-7
https://www.allfluoro.com/cn/product-details/1972-28-7.html
2,3,4,5-四氟苯甲醇 CAS: 53072-18-7
https://www.allfluoro.com/cn/product-details/53072-18-7.html
2-氯-6-氟碘苯 CAS: 127654-70-0
https://www.allfluoro.com/cn/product-details/127654-70-0.html
2-氟-3-(三氟甲基)苯乙酸 CAS:194943-83-4
https://www.allfluoro.com/cn/product-details/194943-83-4.html
6-溴-8-氟喹啉 CAS:220513-46-2
https://www.allfluoro.com/cn/product-details/220513-46-2.html