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3,3-二氟氧杂环丁烷:克级合成揭秘

       
         3,3-二氟氧杂环丁烷:克级合成揭秘


       
       氧杂环丁烷本身在酸性或高温条件下,不稳定、易开环;一般认为其环上3,3-二取代可以稳定小环骨架。而氟原子的引入,一般认为对于分子结构的空间走向和物化特性等方面有重要的影响, 因此3,3-二氟氧杂环丁烷作为一种生物电子等排体迭代的功能官能团,在药物发现中有着重要的应用。
       近日,著名国际分子砌块公司 Enamine在Chem. Eur. J.期刊上发表了一篇研究性文章,介绍了3,3-二氟氧杂环丁烷类砌块分子相关的克级合成,
空间位阻和电子特性的量化, 物化特性(pKa、LogP)的测定, 化学稳定性。
       作为药物候选分子的生物电子等排体的生物学评估等, 揭示了3,3-二氟氧杂环丁烷(3,3-diFOx)片段在早期药物发现中应用。


关键词:
偶氮二甲酸二乙酯        CAS: 1972-28-7
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2,3,4,5-四氟苯甲醇         CAS: 53072-18-7
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2-氯-6-氟碘苯             CAS: 127654-70-0
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2-氟-3-(三氟甲基)苯乙酸     CAS:194943-83-4
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6-溴-8-氟喹啉           CAS:220513-46-2
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